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    手性藥物——新藥研發的寵兒
   
組成相同但空間結構上互為鏡像的分子稱為手性分子,而只含有單一手性分子的藥物就稱為手性藥物。根據其旋光性分為左旋和右旋,左右旋的混合物被稱為消旋體。消旋體中兩個對映體的活性往往差異很大,表現為作用強度不一甚至作用相反。通過全面的手性技術即綜合應用手性拆分或不對稱催化合成等方法,可以制備出僅含單一對映體的手性藥物。
手性藥物的優勢主要體現在:首先,在藥理學上,服用單一對映體的手性藥物可以減少和減輕代謝負擔,提高劑量幅度與拓寬用途,從而能夠更好地控制劑量計藥物動力學;其次,劑量設定是幅度更寬,反應較??;再次,單一對映體的手性藥物可減少與其他藥物的相互作用,提高專一性的同時又降低某對映體引起的不良反應;最后,生產手性藥物可以減少廢料排放,降低環境污染。
近年來,基于消旋藥物的新藥研發大大降低研發費用,并縮短研究周期,手性藥物的研究引起科學界和工業界的高度重視,并且目前已達成一些共識,即利用手性藥物的藥理作用特性與拆分技術開發新藥已成為未來國際醫藥界的研發方向之一。
手性藥物的不斷增加改變著化學藥物的構成,成為制藥工業的新亮點所在。將來,手性藥物占總藥物需求的比例有望達到80%。實際上,開發小劑量、高療效、不良反應少的藥物必然是未來藥物研發領域的目標。而手性藥物恰恰能夠滿足上述要求,因而責無旁貸地成為新藥研發領域的寵兒。


    摘自:SHKB